Nebido 1000 mg Bayer

Nebido ist ein intramuskuläres Depotpräparat, das Testosteronundecanoat enthält und daher keinen primären Passageeffekt hat. Nach intramuskulärer Injektion einer öligen Lösung von Testosteronundecanoat wird es nach und nach aus dem Depot freigesetzt und durch Serumesterasen fast vollständig zu Testosteron und Undecansäure abgebaut. Ein Anstieg der Serumtestosteronkonzentration im Vergleich zum Ausgangswert kann bereits am nächsten Tag nach der Injektion festgestellt werden.

Nach einmaliger intramuskulärer Injektion von 1000 mg Testosteronundecanoat bei hypogonadalen Männern betrugen die mittleren maximalen Testosteronkonzentrationen 45 nmol/L nach 7 Tagen und 24 nmol/L nach 14 Tagen. Der postmaximale Testosteronspiegel sank mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 53 Tagen.

Im Blutserum binden etwa 98% des zirkulierenden Testosterons an Globulin und Albumin, die Sexualhormone binden. Nur der freie Anteil von Testosteron gilt als biologisch aktiv. Nach intravenöser Infusion von Testosteron bei älteren Männern betrug das scheinbare Verteilungsvolumen etwa 1,0 l/kg.

Testosteron, das durch Spaltung der Esterbindung aus Testosteronundecanoat entsteht, wird wie körpereigenes Testosteron verstoffwechselt und aus dem Körper ausgeschieden. Undecansäure wird wie andere aliphatische Carbonsäuren durch β-Oxidation metabolisiert.

Testosteron wird innerhalb und außerhalb der Leber stark metabolisiert. Etwa 90 % werden in Form von Konjugaten von Glucuronid und Sulfatsäure mit dem Urin ausgeschieden, und 6 % finden sich nach Durchlaufen des Darm-Leber-Kreislaufs im Stuhl. Zu den im Urin gefundenen Nahrungsmitteln gehören Androsteron und Etiocholanolon.

Nach wiederholter intramuskulärer Injektion von 1000 mg Testosteronundecanoat bei hypogonadalen Männern im Abstand von 10 Wochen zwischen den Injektionen wurde zwischen der 3. und 5. Injektion eine Gleichgewichtskonzentration erreicht. Die mittleren maximalen und mittleren minimalen Testosteronkonzentrationen im Steady State betrugen etwa 42 bzw. 17 nmol/l. Nach wiederholter intramuskulärer Injektion nahm der postmaximale Serumtestosteronspiegel mit einer Eliminationshalbwertszeit von ca. 90 Tagen ab, was der Freisetzungsrate der Substanz aus dem Depot entspricht.

Pharmakodynamik

Das in Nebido enthaltene Testosteronundecanoat ist ein Ester des natürlichen Androgens Testosteron. Die aktive Form, Testosteron, entsteht durch den Abbau der Seitenkette.

Eine unzureichende Testosteronsekretion führt zu einem männlichen Hypogonadismus, der durch niedrige Serumtestosteronkonzentrationen gekennzeichnet ist. Die Hauptsymptome im Zusammenhang mit männlichem Hypogonadismus sind erektile Dysfunktion, verminderte Libido, Müdigkeit, depressive Verstimmung, Abwesenheit, Unterentwicklung oder Rückbildung sekundärer Geschlechtsmerkmale sowie ein erhöhtes Osteoporoserisiko, erhöhte viszerale Fettmasse und verringerte Muskelmasse und -kraft . Nebido wird verschrieben, um einen unzureichenden endogenen Testosteronspiegel zu erhöhen und die Symptome eines Hypogonadismus zu reduzieren.

Bei Männern mit Hypogonadismus reduziert die Anwendung von Nebido das Körperfett, erhöht die fettfreie Körpermasse und die Muskelkraft und beugt dem Knochenabbau vor. Das Medikament kann die sexuelle Funktion verbessern sowie eine positive psychotrope Wirkung haben, indem es die Stimmung verbessert.

Anwendungshinweise

• Testosteronmangel bei primärem und sekundärem Hypogonadismus bei Männern.

Art der Anwendung und Dosierung

Die Nebido-Injektion mit 1 Ampulle mit 1000 mg Testosteronundecanoat wird einmal alle 10-14 Wochen durchgeführt. Bei dieser Häufigkeit der Injektionen wird ein ausreichender Testosteronspiegel aufrechterhalten und es kommt zu keiner Anreicherung der Substanz.

Die Injektionen sollten sehr langsam erfolgen. Nebido kann nur streng intramuskulär verabreicht werden. Es ist darauf zu achten, dass die injizierte Substanz nicht in das Gefäß gelangt.